Hipoglisemik aktivite ile ilk nesil bir sulfonylurea. Tolbutamide bağlar ve adenozin trifosfat (ATP) blok-pankreas adacık dokuların beta hücre zarının duyarlı potasyum kanallarında. Bu sonuçlar depolarizasyon, kalsiyum akını, kalsiyum calmodulin bağlama, kinaz etkinleştirme ve serbest bırakmak-in insülin içeren potasyum sızma yol açar granülleri ekzositozu tarafından. Ayrıca, tolbutamide sayı ve ilgi dolayısıyla periferik insülin yanıtı arttırmak hücre yüzey insülin reseptörlerinin artabilir. Tolbutamide CYP2C9 substrat olduğunu.