- Sektör: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
The sodium salt of imetelstat, a synthetic lipid-conjugated, 13-mer oligonucleotide N3' P5'-thio-phosphoramidate with potential antineoplastic activity. Complementary to the template region of telomerase RNA (hTR), imetelstat acts as a competitive enzyme inhibitor that binds and blocks the active site of the enzyme (a "telomerase template antagonist"), a mechanism of action which differs from that for the antisense oligonucleotide-mediated inhibition of telomerase activity through telomerase mRNA binding. Inhibition of telomerase activity in tumor cells by imetelstat results in telomere shortening, which leads to cell cycle arrest or apoptosis.
Industry:Pharmaceutical
Il sale di sodio di glycididazole con potenziale attività radiosensitizing. A causa del suo basso potenziale redox, glycididazole selettivamente viene attivato tramite bioreduction nelle cellule tumorali ipossiche e può sensibilizzare le cellule tumorali ipossiche agli effetti citotossici delle radiazioni ionizzanti.
Industry:Pharmaceutical
Il sale di sodio dell'acido dicloroacetico con potenziale attività antineoplastica. Ione dicloroacetato inibisce la chinasi della deidrogenasi del piruvato, con conseguente inibizione della glicolisi e una diminuzione della produzione di lattato. Questo agente può stimolare l'apoptosi in cellule di cancro ripristinando la segnalazione apoptotica indotta mitocondriale normale.
Industry:Pharmaceutical
Il sale di sodio di bemiparin, una seconda generazione, eparina sintetica, a basso peso molecolare (LMWH) con attività anticoagulante. Derivato, dopo depolimerizzazione e frazionamento, da medico-grado porcino eparina non frazionata (UFH), bemiparin ha un peso molecolare medio di 3.600 Dalton e ha un più alto rapporto anti-fattore Xa/anti-factor IIa (8:1) di prima generazione LMWHs. Questo anticoagulante si lega all'antitrombina III, migliorando così l'inattivazione di attivato X Factor (fattore Xa) e, in misura minore, attivato fattore II (fattore IIa). Rispetto alle eparine non frazionate, l'uso di bemiparin è associato con più bassa incidenza di sanguinamento maggiore, osteoporosi e trombocitopenia eparina-indotta. Bemiparin promuove anche un maggiore rilascio di inibitore della via del fattore tissutale di UFH o dalteparina.
Industry:Pharmaceutical
La forma di sale di sodio di tasisulam, un composto di acil-solfonammide con potenziale attività antiproliferativa. Tasisulam attiva, attraverso uno come meccanismo ancora non completamente chiarito, il pathway di morte cellulare mitocondriale-mediata intrinseco come manifestato da diminuito dell'adenosina trifosfato (ATP), rilascio di citocromo C, attivazione delle caspasi, perdita del potenziale di membrana mitocondriale produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS) e infine l'apoptosi.
Industry:Pharmaceutical
La forma di sale di sodio di un benzimidazolo sostituito con attività di inibitore della pompa protonica. Pantoprazolo è una base lipofile, debole che attraversa la membrana delle cellule parietali ed entra il canalicolo acide cellule parietali dove diventa protonata, producendo il metabolita attivo sulfenamide, che forma un legame covalente irreversibile con due siti della H + K +-enzima ATPasi trova le cellule parietali gastriche, inibendo così la produzione acida gastrica basale e stimolata.
Industry:Pharmaceutical
il R-enantiomero del calcio canale bloccanti verapamil. Dexverapamil inibisce competitivamente la pompa di efflusso multifarmaco resistenza P-glicoproteina (MDR-1), quindi potenzialmente aumentare l'efficacia di una vasta gamma di farmaci antineoplastici, che vengono inattivati da meccanismi di MDR-1. Questo agente esibisce calcio diminuita attività antagonistica e tossicità rispetto al verapamil racemica.
Industry:Pharmaceutical
La forma racemica di un derivato di acido phenoxypropionic chinossalin sintetico con proprietà antineoplastiche. XK469R selettivamente inibisce la topoisomerasi II stabilizzando gli intermedi di enzima-DNA nel quale topoisomerasi subunità sono covalentemente al DNA attraverso collegamenti 5-phosphotyrosyl, quindi interferendo con la sintesi del DNA di riparazione e replica, RNA e proteine. Questo agente possiede attività contro le cellule tumorali multiresistenti e selettività insolito tumore solido. XK469R è più acqua solubile e attiva che gli isomeri puri, XK469 R (+) e S (-) XK469.
Industry:Pharmaceutical
La forma sale proponiato di clobetasol, un d'attualità del corticosteroide sintetico con proprietà vasocostrittori e anti-infiammatori, anti-pruritic. Clobetasolo propionato esercita il suo effetto legandosi ai recettori glucocorticoidi citoplasmatica e successivamente attiva l'espressione di gene recettore mediato glucocorticoide. Questo si traduce nella sintesi di alcune proteine anti-infiammatorie, mentre inibendo la sintesi di alcuni mediatori infiammatori. In particolare, clobetasolo propionato sembra indurre la fosfolipasi A2 proteine inibitorie, controllando quindi il rilascio dell'acido arachidonico precursore infiammatoria da fosfolipidi di membrana di fosfolipasi A2.
Industry:Pharmaceutical
Il profarmaco di un solfonato bifunzionale alchilanti agente con myeloablative, immunosoppressivi e attività antineoplastica. In condizioni fisiologiche, treosulfan converte nonenzymatically L-diepoxybutane tramite un monoepoxide intermedi. Il monoepoxide intermedi e L-diepoxybutane alchilato DNA a residui di guanina e produrre DNA interstrand legami crociati, conseguente apoptosi e frammentazione del DNA. In attività immunosoppressiva ed exhbits myeloablative intensificato anche dosi, questo agente.
Industry:Pharmaceutical
